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Come funzionano i farmaci

Abbiamo a che fare tutti i giorni con farmaci di vario tipo. Studiare il modo in cui funzionano è la base per poterne sviluppare di nuovi.

Cos’è un farmaco?

Possono avere forme, colori e sapori diversi; essere liquidi, solidi o una via di mezzo; alcuni li puoi comprare liberamente, altri li puoi avere solo con un’autorizzazione; li puoi spalmare, ingoiare, iniettare ma anche inspirare. I farmaci sono così tanti e vari da formare un mondo a sé; un mondo vastissimo, interessante e pieno di sfaccettature che inquietano e affascinano.

Ma, che cos’è un farmaco?

Il miglior punto di partenza è la definizione stessa di farmaco. Una definizione comunemente accettata di farmaco dice:

Si definisce farmaco qualsiasi sostanza o prodotto che è usato o che si intende usare per modificare o esplorare uno stato fisiologico o patologico a beneficio del paziente.

Da questa definizione relativamente semplice è possibile fare alcune osservazioni. Prima osservazione, il farmaco non è solo una sostanza attiva ma anche un prodotto finito formato dal principio attivo più tutte quelle sostanze che contribuiscono a definirne la forma. Seconda osservazione, la funzione del farmaco non è solo quella di curare, ma anche quella di studiare una condizione di malattia o benessere. Per quante cose sappiamo sul corpo umano, ci sono ancora tanti meccanismi che non conosciamo di noi stessi. Infine, la definizione di farmaco racchiude in sé un’etica che viene esplicitamente dichiarata: deve fare bene.

Farmacocinetica, farmacodinamica e tossicità: l’ADMET

I farmaci vengono studiati e ristudiati per capire come entrano in circolo, come girano, come vengono riconosciuti, se si comportano bene e altri aspetti molto importanti per capire la loro efficacia e sicurezza. Per questo motivo ogni farmaco viene definito da farmacocinetica e farmacodinamica.

La farmacocinetica studia gli effetti dell’organismo (e dei suoi processi) sul farmaco mentre la farmacodinamica studia gli effetti del farmaco sull’organismo.

La farmacocinetica è spesso indicata con l’acronimo ADMET che sta per Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Escrezione e Tossicità.

Assorbimento. Il farmaco può entrare nell’organismo attraverso diverse vie. Quella più comune, facile, sicura e preferita da tutti i produttori di farmaci è quella orale. La compressa o capsula ingerita segue lo stesso percorso del cibo passando per lo stomaco e l’intestino dove i vari componenti della formulazione sono divisi e assorbiti. I meccanismi di assorbimento sono più di uno ma li possiamo dividere in due grandi categorie: attivi e passivi.

Distribuzione. Il principio attivo assorbito è trasportato a tutti gli organi e i tessuti tramite il sangue. Grazie alla capillare rete di circolazione, il farmaco riesce a raggiungere il sito in cui si trova il bersaglio con cui deve interagire. L’interazione con il bersaglio porta le modifiche dello stato patologico o fisiologico. I modi e i meccanismi dell’interazione vengono studiati dalla farmacodinamica.

Metabolismo. Le molecole di principio attivo iniziano ad essere metabolizzate dal momento in cui entrano in circolo. La sede principale, ma non unica, delle modifiche metaboliche è il fegato. Qui sono presenti degli enzimi che modificano chimicamente il principio attivo producendo dei metaboliti che possono essere attivi (profarmaci), inerti o tossici.

Escrezione. Non esiste una sola via per eliminare i metaboliti però sappiamo che tutti, prima o poi, vengono eliminati. La velocità con cui avviene dipende da moltissimi fattori che riguardano sia l’organismo sia le molecole. Le vie di eliminazione principali sono due: l’urina e le feci. Una piccola parte dei composti è eliminata anche tramite altre vie come il respiro (l’etanolo che viene misurato con l’alcol test), il sudore, le lacrime, la saliva, il latte e i capelli.

Tossicità. A volte, in questo tipo di studi, viene presa in considerazione la tossicità certa o presunta di principi attivi e metaboliti. In generale, la tossicità è data dall’interazione della molecola con un bersaglio non previsto ed è oggetto di studio della tossicologia.

I bersagli dei farmaci

Abbiamo citato più volte l’interazione tra farmaco e bersaglio ma cos’è, una partita a freccette? Più o meno.

L’effetto dei farmaci deriva dall’interazione del principio attivo o del metabolita con delle strutture molecolari delle cellule che formano i tessuti e gli organi. Le strutture molecolari vengono chiamati bersagli molecolari o semplicemente bersagli e generalmente sono proteine o DNA. L’interazione determina una modifica della struttura tridimensionale del bersaglio che comporta a sua volta una modifica dei processi biologici mediati dal bersaglio stesso.

Il modo più semplice per spiegare come avviene il riconoscimento e la modifica, è descritto dal modello a chiave e serratura. Come solo la chiave giusta tra centinaia di possibili alternative può entrare e girare nella serratura giusta provocando il movimento dei cilindretti, così solo la molecola giusta tra migliaia di diverse può riconoscere il bersaglio molecolare giusto portando alla modifica della conformazione tridimensionale. L’incastro e la modifica nella disposizione degli elementi strutturali della serratura, permette di aprire una porta anche molto grande e pesante con una piccola variazione che richiede poco sforzo. A livello cellulare il segnale viene amplificato e trasmesso a tutta la cellula, tessuto o organo con una serie di mediatori ottenendo un effetto a cascata. Le vie di segnalazione biochimiche possono essere estremamente lunghe e complesse con decide di mediatori intermedi.

Una parte molto importante della ricerca sui farmaci consiste nel trovare i gruppi chimici giusti che facciano dare la miglior performance possibile al nostro farmaco. Anche se a parole può sembrare una cosa facile in realtà non lo è per niente! Anche un solo, piccolo cambiamento della dimensione o delle caratteristiche chimiche può avere conseguenze importantissime sull’attività del farmaco, sia in positivo che in negativo.

Ma questa è un’altra storia.

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Fonti e approfondimenti:

http://www.salute.gov.it/portale/temi/p2_6.jsp?lingua=italiano&id=3615&area=farmaci&menu=med

A. Guasco, F. Gualtieri, C. Melchiorre. Chimica Farmaceutica. Casa Editrice Ambrosiana, 2015

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